Антибиотики, меняющие форму, обманывают устойчивые к лекарствам бактерии

Нет сомнений в том, что открытие антибиотиков менее 100 лет назад оказало огромное влияние на мир. Однако рост числа устойчивых к лекарствам бактерий теперь рисует более мрачную картину: некоторые исследования предсказывают, что к 2050 году может умереть до 10 миллионов человек.

Новое исследование нью-йоркской лаборатории Колд-Спринг-Харбор (CSHL) предполагает, что ключевым моментом может быть победа над бактериями в их собственной игре, адаптация и изменение в реальном времени, чтобы подорвать защиту патогена.

Используя инновационную технику быстрого синтеза соединений (клик-химию), молекулярный процесс, который в 2022 году получил Нобелевскую премию учёным Кэролайн Бертоцци, Мортену Мелдалу и Барри Шарплессу, исследователи создали антибиотики с более чем миллионом различных химических структур состав.

Термин «химия кликов» был впервые введен Б. Шарплессом в 2001 году. Эта концепция описывает химические реакции, приспособленные для быстрого и надежного производства химических веществ путем объединения отдельных мелких элементов друг с другом. Клик-химия — это не одна реакция, а скорее попытка подражать природе в создании соединений из модульных элементов. Эта концепция возникла в связи с поиском новых подходов к созданию больших количеств структур-кандидатов.

Ученые надеются, что этот класс антибиотиков сможет победить виды бактерий, против которых существующие лекарства становятся все более устойчивыми.

«Химия кликов потрясающая», — говорит профессор CSHL Джон Мозес. «Это дает вам уверенность и дает вам лучший шанс создать что-то сложное».

Ключом к открытию стала молекула под названием буллвален. Это дробная молекула, то есть атомы могут меняться местами.

Препарат, в основе которого лежит эта молекула и использует мощный антибиотик ванкомицин в качестве внешней «боевой части», обладает способностью «изменять форму» своей структуры, чтобы прорваться через защиту устойчивых бактерий.

Важно отметить, что когда этот новый тип препарата был протестирован в тестах с использованием инфицированных бактериями личинок восковой моли, он оказался более эффективным, чем один ванкомицин, и у возбудителя не развилась устойчивость к ванкомицину.

И поскольку миллионы людей во всем мире ежегодно заболевают устойчивыми к лекарствам бактериальными и грибковыми инфекциями, а сотни тысяч умирают от этих болезней, мы можем опередить постоянно развивающиеся патогены.

Джон Мозес сказал: «Если бы мы могли изобрести молекулу, которая могла бы изменить жизнь и смерть, это было бы нашим величайшим достижением.

Исследование было опубликовано в журнале PNAS.