Высокоэффективные пероральные препараты для похудения уже на подходе

Продолжается гонка за создание первых таблеток для ежедневного снижения веса, которые дешевле и менее инвазивны, чем существующие на рынке инъекционные препараты. Результаты последних испытаний американской компании Terns следуют за аналогичными положительными результатами конкурентов, включая Eli Lilly, Roche и Structure Therapeutics.

Таблетка агониста рецептора глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1R), принимаемая один раз в день, действует аналогично текущим комбинациям лекарств, включая Wegovy и Ozempic (семаглутид) и Zepbound (тезепаратид) тот же результат потери веса. Эти низкомолекулярные препараты эффективно воздействуют на желудочно-кишечный тракт и не требуют инъекционного введения.

Последние результаты получены от компании Terns Pharmaceuticals, которая сообщила о результатах 28-дневного клинического испытания первой фазы своего перорального препарата TERN-601, в ходе которого проверялась его переносимость и безопасность.

«Эти убедительные результаты подчеркивают потенциал TERN-601 как первого в своем классе агониста GLP-1R, основанный на его совокупном профиле начальной эффективности, переносимости и масштабируемости производства», — сказала Эми Берроуз, генеральный директор Terns. Готовность к эксплуатации уже идет полным ходом, мы с нетерпением ожидаем быстрого продвижения этого многообещающего продукта-кандидата во вторую фазу клинических разработок в 2025 году».

В ходе исследования были протестированы различные дозы TERN-601 на 37 здоровых людях с избыточным весом или ожирением. В рандомизированном исследовании участники были разделены на три группы (группы с высокой дозой, средней дозой и низкой дозой, а также контрольная группа плацебо).

Участники, принимавшие более высокую дозу (740 мг), показали лучшие результаты: 67% потеряли в среднем 5,5% массы тела после четырехнедельного исследования. Среди других групп 33% участников, принимавших среднюю дозу, потеряли 5% массы тела, в то время как только 11% участников, принимавших низкую дозу, достигли контрольного показателя потери веса в 5%. Группа плацебо потеряла в среднем 0,6% массы тела%.

Сообщалось, что побочные эффекты варьируются от легких до умеренных, во многом схожих с желудочно-кишечными проблемами, вызванными существующими препаратами-агонистами рецептора GLP-1.

В феврале 2025 года компания Eli Lilly начнет испытание III фазы своего препарата орфорглипрон, который показал многообещающие результаты в исследовании фазы II в 2023 году. Несмотря на более длительный период оценки (26 недель), 272 набранных участника исследования достигли результатов снижения веса на 8,6–12,6%. Для сравнения, группа плацебо потеряла в среднем 2% массы тела. Аналогично, более высокие дозы приводят к большей потере веса.

Через 36 недель участники, принимавшие оглитазон, потеряли от 9,4% до 14,7% массы тела, тогда как участники группы плацебо потеряли 2,3.

«Эти результаты подтверждают продолжение разработки орфорглипрона на третьей фазе», — сказал Джефф Эммик, старший вице-президент по разработке продукта.

pfizer также вступила в борьбу со своим пероральным препаратом для похудения дануглипроном, но перешла с таблеток для приема два раза в день на форму для приема один раз в день.

Тем временем компания Viking Therapeutics разрабатывает препараты для подкожного и перорального применения, а компания Structure Therapeutics воодушевлена ​​результатами II фазы исследования перорального низкомолекулярного препарата. За восемь недель участники потеряли в среднем 5,5% массы тела, а начало исследования фазы IIb запланировано на четвертый квартал 2024 года.

В июле компания Roche также сообщила об обнадеживающих результатах своего перорального низкомолекулярного препарата CT-996: участники потеряли в среднем 7,3% своего веса по сравнению с 1,2% в группе плацебо.

Хотя разработчики лекарств полагают, что пероральные препараты против ожирения будут по существу доминировать на рынке средств для снижения веса, ожидается, что они не появятся в продаже в течение нескольких лет.