Внутривенные лекарства превратили в таблетки

Для многих больных раком наиболее эффективными химиотерапевтическими препаратами являются те, которые действуют только при внутривенном введении. Однако этот метод введения не всегда удобен и доступен для пациентов и сам по себе может вызывать осложнения. Американские врачи разработали методику адаптации внутривенных препаратов для введения в форме таблеток.

Недавние медицинские исследования показывают, что желаемого терапевтического эффекта иногда можно достичь необычными способами. Например, блокирование одного из этих белков может помочь остановить возрастное ухудшение зрения, а активация определенной молекулы ДНК может помочь быстрее заживить воспаленные раны.

Ученые из Стэнфордского университета нашли способ превратить внутривенные химиотерапевтические препараты в пероральные и заставить их работать в более низких дозах. Это благодаря специальной молекулярной «метке», которую можно добавить к молекуле практически любого лекарства. Научный журнал Nature Communications опубликовал исследование, описывающее новую технологию.

Чтобы препарат выполнил свое предназначение, таблетке необходимо пройти несколько этапов. Когда человек его проглатывает, он растворяется в желудке и высвобождает молекулы активного вещества, которые затем всасываются стенкой желудка или кишечника и попадают в кровь. Кровь перемещает молекулы лекарства к органу, подлежащему лечению, и лекарство пересекает клеточную мембрану и попадает в клетку до того, как она начнет действовать.

Чем больший процент принятого внутрь препарата попадает в кровоток, тем сильнее эффект и тем выше биодоступность препарата. Биодоступность редко превышает 20%, поскольку требует, чтобы препарат был как водорастворимым (для высвобождения активного вещества в желудке), так и маслорастворимым (для прохождения через клеточные мембраны). Вода и масло не смешиваются, поэтому некоторые лекарства, которые плохо растворяются в воде, вводят непосредственно в кровь, чтобы достичь желаемого эффекта и избежать высоких доз.

Авторы новой статьи разработали молекулярную «метку», которую можно прикрепить к любому лекарству, сделать его хорошо растворимым в воде и удалить после всасывания в желудок или стенку кишечника. Следовательно, водорастворимые пролекарства после попадания в кровоток превращаются в жирорастворимые.

«Это очень простое решение старой проблемы. Благодаря новой стратегии мы сможем ускорить внедрение в клинику большого количества лекарств. Миллионы пациентов по всему миру, проходящих химиотерапию, смогут получать медицинскую помощь на дому, без необходимости принимать стероиды или прибегать к длительным инфузиям (метод медленного введения раствора вещества в кровоток. — Прим ред.), — рассказали авторы исследования.

«Марк» прошел испытания на двух популярных химиотерапевтических препаратах. Когда его принимали в форме таблеток, его эффективность взлетала почти с 0% до 100%, но в эксперименте использовались только мыши. В будущем, если технология пройдет клинические испытания на людях, она может повысить эффективность многих лекарств и снизить стоимость лечения серьезных заболеваний.